Heparin

Гепарин Fotografia di preparazione

La descrizione è effettiva il 04.08.2016

  • Nome latino: Heparin
  • Codice di ATH: C05BA03
  • Ingrediente attivo: Heparin di sodio (sodio di Heparin)
  • Produttore: Sintesi di società per azioni, impianto di fabbricazione dello strumento di Murom, Tatkhimfarmpreparata, Mikrogen NPO Stato federale Impresa Unitaria, Armavir biofactory, farmacia slava di FC di società di Ltd, impianto endocrino Di Mosca (Russia), Belmedpreparata di RUP (La repubblica di Belarus)

Struttura

La soluzione per iniezioni contiene il sodio heparin in concentrazione di 5 mila. Pezzo/millilitro. Come cloruro di sodio di componenti ausiliare, benzylic l'alcool, l'acqua è una parte di una preparazione a e.

1 grammo di gel contiene 1 mille. Sodio heparin pezzo, e anche componenti ausiliari: etanolo del 96%, un karbomer, un dimethyl sulfoxide, propylene glicole, diethanol amide, metile - e propilparaben (additivi E 218, E 216), olio di una lavanda e l'acqua purificata.

Forma di rilascio

  • Gel per applicazione esterna di 1 mille. Piece/g (il codice di ATH — C05BA03). Tube di 30 g.
  • Soluzione per e 5 mila. Pezzo/millilitro su 1 e 2 millilitri in ampolle no. 10, su 2 e 5 millilitri in ampolle no. 5, su 5 millilitri in bottiglie no. 1 e no. 5.

Azione farmacologica

Gruppo farmacologico: anticoagulanti.

Il gruppo della preparazione Heparin che è fatto uscire nella forma di gel: mezzi per cura di malattie di CCC.

Il gruppo della preparazione Heparin che è fatto uscire in una forma d'iniezione: la formazione di sangue e di sangue d'influenza di mezzi.

Contenuto nella preparazione il sodio di Heparin ha l'effetto antitrombotichesky, rallenta l'aggregazione e l'adesione di leucociti, piastrine ed erythrocytes; riduce uno spasmo di una parete e un grado di permeabilità di navi; promuove il miglioramento di circolazione del sangue collaterale.

Farmakodinamika e pharmacokinetics

Che cosa è Heparin?

Heparin (MNN: Heparin) è mucopolysaccharide aspro con il Sig. di circa 16 kd. L'anticoagulante di ritardo di promozione di azione diretto di formazione di fibrin.

Totale lordo - una formula heparin — C12H19NO20S3.

Farmakodinamika

Il meccanismo di effetto di heparin è basato prima di tutto sul suo collegamento con A III (il plasma cofactor). Essendo l'anticoagulante fisiologico, questo la capacità potentsiirut di A III per sopprimere i fattori di piegamento attivati (soprattutto, IHa, Ah, di HIA, HIIA).

In caso di applicazione in concentrazione alta heparin anche sopprime l'attività di thrombin.

Sopprime il fattore attivato di X che partecipa a interno e a sistema esterno di fibrillation.

L'azione è mostrata usando considerevolmente di più piccole dosi di heparin, che è richiesto per inibizione di attività di un fattore coagulative di II (thrombin) che promuove la formazione di fibrin da proteina del plasma di fibrinogen.

È la giustificazione di una possibilità di applicazione di piccole dosi di heparin (ipodermicamente) negli scopi preventivi, e grande — per trattamento.

Heparin non è fibrinolitiky (cioè è capace per dissolvere coaguli di sangue), comunque può ridurre le dimensioni di coagulo di sangue e fermare il suo aumento. Così, il coagulo di sangue è parzialmente dissolto sotto l'influenza di enzimi fibrinolitichesky di un'origine naturale.

Sopprime l'attività di enzima di un gialuronidaza, promuove la riduzione di attività di surfactant in polmoni.

Riduce il rischio di sviluppo da ESSO, trombosi affilate di arterie di un myocardium e una morte improvvisa. In piccole dosi è efficace per prevenzione di VTE, in alto — a trombosi venosa ed embolie di navi polmonari.

L'insufficienza di A III al posto di trombosi o plasma può calare espressivo di effetto antitrombotichesky di una preparazione

Ad applicazione esterna i mezzi rendono protivoekssudativny locale, antitrombotichesky e azione antiincendiaria moderata.

Promuove l'attivazione di proprietà fibrinolitichesky di sangue, l'attività di inibizioni di un gialuronidaza, la formazione di blocchi di thrombin. Essendo gradualmente rilasciato da gel e passando attraverso pelle, il heparin promuove la riduzione di un'infiammazione e ha l'effetto antitrombotichesky.

Nello stesso momento all'atto della microcircolazione paziente si perfeziona e lo scambio è il tessuto attivato e, come risultato di lei, i processi di un rassasyvaniye di coaguli di sangue ed ematomi accelerano, e anche la gonfiezza di diminuzioni di tessuti.

Pharmacokinetics

Ad applicazione esterna l'assorbimento è insignificante.

Dopo introduzione sotto pelle TCmax — 4-5 ore. Al 95% di sostanza c'è nello stato collegato a proteine del plasma, Vp — 0.06 l/kg (la sostanza non lascia il corso vascolare a causa di collegamento forte con proteine del plasma).

Attraverso una barriera placentary e non entra in latte del seno.

È metabolized in un fegato. La sostanza è caratterizzata da inactivation biologico rapido e durata corta di azione che è spiegata da partecipazione al suo biotransformation di un fattore antigeparinovy e collegamento di heparin con sistema di macrophages.

T1/2 — 30-60 minuti. È assegnato con reni. In non cambiato guardano il 50% di sostanza può esser tolto solo in caso di applicazione di dosi alte. Per mezzo di un hemodialysis non è tolto.

Indizi ad applicazione

Indizi a uso di gel

Il gel Heparin è applicato a trattamento e prevenzione di thrombophlebitis di vene superficiali, phlebitis (la postiniezione e post-infusional), un limfangita, periflebit superficiale, uno slonovost, gli infiltrati localizzati, ammaccature, hypostases e lesioni (compreso muscoli, giunture, tendini), mastitis superficiale, gli ematomi ipodermici.

Indizi a uso di soluzione

Le punture di Heparin sono nominate a trombosi di vene profonde, arterie di un myocardium, vene renali, TELA, thrombophlebitis, vibrando arrhythmia (compreso se la violazione di un ritmo caldo è seguita da un embolization), stenocardia instabile, la DVS-sindrome, affilata da ESSO, mitralny la malattia cardiaca (la prevenzione di formazione di coaguli di sangue), endocarditis batterico, una sindrome gemolitikouremichesky, volchanochny la nefrite, un glomerulonefrita, per prevenzione e trattamento di un mikrotromboobrazovaniye e violazioni di microcircolazione.

Negli scopi preventivi la preparazione è applicata durante interventi chirurgici all'atto di cui i metodi extracorporal di circolazione del sangue sono usati, effettuando un tsitaferez, peritonealny la dialisi, un hemodialysis, diuresis forzato, haemo sorption, lavando cateteri venosi.

All'atto d'introduzione di Heparin a fibrillation è rallentato quasi subito, all'atto d'introduzione a un muscolo — in 15-30 minuti, all'atto d'introduzione sotto pelle — in 20-60 minuti, a un metodo d'inalazione di applicazione l'effetto è più espresso in un giorno.

Controindicazioni

Heparin contenendo unguenti (Heparin, Geparin-Akrigel 1000, eccetera) sono contraindicated a ipersensibilità ai componenti che sono contenuti in loro, e anche alle malattie che sono seguite da ulcera e processi di necrotic e lesioni che sono seguite da violazioni d'integrità di un tegumento.

Con gel di cura (l'unguento) Heparin deve esser usato a thrombocytopenia e la tendenza aumentata a sanguinamento.

Controindicazioni ad applicazione di una forma d'iniezione di una preparazione:

  • ipersensibilità;
  • seguito dal sanguinamento di malattia alzato (vaskulit, emofilia e così via);
  • sanguinamento;
  • stratificazione di un'aorta, intra aneurism cranico;
  • sindrome di anti-phospholipidic;
  • trauma di craniocereberal;
  • colpo di hemorrhagic;
  • AG incontrollabile;
  • la cirrosi che è seguita da cambiamento patologico di vene di un esofago;
  • l'aborto minaccioso;
  • periodo mestruale;
  • gravidanza;
  • parto (compreso recente);
  • periodo di lattazione;
  • erosivo e danni di ulcera di uno stomaco e un sentiero intestinale;
  • gli interventi chirurgici posposti nel passato recente su una ghiandola di prostata, un cervello, occhi, strade biliari e un fegato, e anche uno stato dopo una puntura di lyumbalny.

Con cura i pazienti devono nominare iniezioni di Heparin con un'allergia polivalente (compreso asma bronchiale), il diabete, l'ipertensione arteriosa, la tubercolosi attiva, endo-e un perikardita, HPN, un fallimento di fegato; a pazienti per chi la realizzazione stomatologic le manipolazioni o la terapia di radiazione è necessaria; a persone 60 anni sono più più anziani (particolarmente di donne); alle donne che usano VMK.

Effetti collaterali

Ad applicazione esterna di Heparin sodio può causare hyperaemia di pelle e reazione d'ipersensibilità.

All'atto d'introduzione di soluzione sono possibili:

  • Reazioni d'ipersensibilità (febbre medicinale, tegumento hyperaemia, rhinitis, sentimento di calore in suole, urticaria, un prurito della pelle, un crollo, un bronchospasm, anaphylactic shock).
  • Mal di testa, capogiro, diarrea, perdita di appetito, nausea, vomitando;
  • Thrombocytopenia (approssimativamente al 6% di pazienti), qualche volta (di rado) — con un risultato letale. Thrombocytopenia Heparin-indotto (HIT) è seguito: trombosi arteriosa, necrosis di pelle e cancrena, colpo, infarto del miocardio. In caso d'IDIOTA pesante (quando la quantità di piastrine diminuisce due volte da numero iniziale o più in basso che 100 mila / mkl) l'introduzione di heparin deve esser fermata immediatamente.
  • Reazioni locali (un ematoma, hyperaemia, un dolore, un'ulcerazione, un'irritazione al posto d'introduzione, sanguinando).
  • Bleedings. Sono considerati tipici — da strade uriche e un tratto gastrointestinale, in aree che sono esposte a pressione, al posto d'introduzione di una preparazione, da ferite in funzione. Le emorragie in vario internals sono anche possibili: in spazio retroperitoneal, un corpo giallo, ghiandole surrenali eccetera.

Contro uso prolungato di Heparin l'arrivo alopetion, osteoporosis, un gipoaldosteronizm si sviluppa, i tessuti dolci kaltsifitsirutsya, ci sono fratture spontanee di ossa, l'attività transaminaz un fegato aumenta.

Istruzione per uso di Heparin (Strada e dosaggio)

Punture di Heparin, istruzione per applicazione, caratteristica d'introduzione

Heparin in ampolle è nominato in un'occhiata:

  • iniezioni regolari in una vena;
  • infusione continua;
  • ipodermicamente (punge in uno stomaco).

Negli scopi preventivi heparin di sodio è entrato ipodermicamente su 5 mila ME/GIORNI, mantenendo durante 8-12 ore tra iniezioni (per l'avviso di trombosi al paziente di 2 rubli/giorni entrano in 1 millilitro di soluzione sotto pelle di stomaco).

Negli scopi medici versano in soluzione endovenosamente (un metodo d'introduzione — l'infusione di goccia). Una dose — 15 Me/kg/ch (che è all'adulto con peso del corpo medio nominano 1 mille. ME/h).

Poiché il raggiungimento di effetto antikoagulyantny rapido al paziente in/in struyno entra in 1 millilitro di soluzione poco prima d'infusione. Se l'introduzione a una vena per qualche ragione è impossibile, allora la medicina entra sotto pelle in 4 rubli/giorni su 2 millilitri.

La dose quotidiana più alta — 60-80 mila IO. È permesso applicare Heparin nella dose specificata più di 10 giorni solo in casi eccezionali.

A bambini la soluzione è entrata in una vena kapelno. La dose è scelta secondo età: all'età da 1 finché 3 mesi una dose quotidiana — 800 ME/kg, da 4 mesi a un anno — 700 ME/kg, a bambini è più più anziana che 6 anni non nominano (sotto controllo di AChTV) 500 Me/kg/sut.

Tecnologia d'introduzione di Heparin, preparazione a manipolazione e introduzione di soluzione

Le iniezioni ipodermiche sono date, di regola, in una parete davanti e laterale di uno stomaco (se è impossibile, è permesso entrare in medicina nell'area superiore di un fianco/spalla).

Poiché un'iniezione usa un ago sottile.

La prima iniezione è data in 1-2 ore prima di operazione; nel periodo postin vigore il farmaco continua di esser iniettato tra 7-10 giorni (se in esso c'è una necessità — più a lungo).

Il trattamento comincia con introduzione a reazione a una vena 5 mila ME di heparin allora la soluzione continua di esser entrata con uso in infusioni (per coltivazione di medicina prendono la soluzione di NaCl del 0,9%).

Le dosi di sostegno hanno successo secondo un metodo di applicazione.

Algoritmo d'introduzione di seguendo di Heparin:

  • In 15-20 minuti prima d'introduzione di una preparazione al posto di una puntura in freddo messo di uno stomaco (permetterà di ridurre la probabilità di formazione di ammaccature).
  • La procedura è effettuata con osservanza di regole di un'asepsi.
  • L'ago è entrato nella base di piega (una piega prima che la fine d'introduzione di medicina rimane tra grande e indici della mano) con un angolo 90 °.
  • Per muovere una punta di ago dopo l'introduzione o portare via indietro il pistone è impossibile. Altrimenti il danno di tessuti e la formazione di ematomi sono possibili.
  • È necessario entrare in soluzione lentamente (per diminuzione in dolore e per evitare il danno di tessuti).
  • L'ago è rimosso facilmente, sotto lo stesso angolo sotto cui è stato entrato.
  • Non è necessario asciugare la pelle, il posto di un'iniezione poco e poco premere un tampone secco sterile (il tampone è considerato durante 30-60 sec.).
  • È consigliato alternare siti anatomici per iniezioni. I siti in cui tra una settimana danno iniezioni devono essere a distanza di 2,5 cm dall'un l'altro.

Unguento Heparin, istruzione per applicazione

Il gel è applicato come mezzi esterni. È necessario applicarlo a un'area intaccata a da 1 a 3 rubli/giorni. Una dose sola — una colonna da 3 a 10 cm di lunghezza.

A trombosi di vene gemorroidalny la preparazione è applicata rektalno.

Lo strato impregnato di gel da tessuto di cottone impone ai nodi infiammati e fissa un bendaggio. I tamponi impregnati di gel entrano indietro in passaggio. Il trattamento dura di solito 3-4 giorni.

A uno stinco l'unguento di ulcera è accuratamente applicato alla pelle infiammata intorno a un'ulcera.

Tasso di frequenza di domande — 2-3 rubli/giorno. Il trattamento è continuato prima di scomparsa dei fenomeni incendiari. Di solito il corso dura a partire da 3 a 7 giorni. Il problema di necessità di realizzazione di corso più lungo è risolto dal dottore.

Gli altri heparin contenendo unguenti sono applicati allo stesso modo (così, per esempio, l'istruzione per Geparin-Akrigel praticamente non differisce 1000 dall'istruzione per gel Heparin o Lioton 1000 di gel).

Per cura di emorroidi (esterno e interno), le incrinature di un ano, thrombophlebitis di vene di passaggio posteriore, e anche per eliminazione di un prurito ed eliminazione di eczema nel campo di un ano siccome un'alternativa per unguento di Geparinovy può le candele da emorroidi sono usate (per esempio, Gepatrombin).

Informazioni supplementari

Heparin è emesso solo nella forma di soluzione, l'unguento o il gel (il gel a differenza di unguento contiene la quantità più grande d'ingrediente attivamente attivo e è meglio assorbito in pelle).

Le targhe con heparin non sono emesse siccome il heparin non è praticamente assorbito da una distesa digestiva.

Overdose

I sintomi di overdose ad applicazione parenteral sono bleedings di gravità variabile.

Trattamento: ai piccoli bleedings provocati da overdose di una preparazione è abbastanza fermare la sua applicazione. Se il sanguinamento vasto, per neutralizzazione di eccesso di heparin usa un solfato protamin (1 mg su 100 ME heparins).

È necessario pensare che heparin è tolto rapidamente. Così, se un solfato protamina è nominato in 30 minuti dopo la dose precedente di heparin, ha bisogno di esser entrato in mezza dose; la dose più alta di un protamin di solfato — 50 mg.

Per mezzo di un hemodialysis non è tolto.

I casi di overdose ad applicazione esterna di mezzi non sono descritti. A causa di assorbimento di sistema basso di una preparazione un'overdose è considerata improbabile. All'atto di uso prolungato su superficie vaste hemorrhagic le complicazioni sono possibili.

Trattamento: annullamento di una preparazione, in caso di necessità un uso di soluzione di una percentuale di un protamin di solfato (antagonista di heparin).

Interazione

Le preparazioni che bloccano la secrezione kanaltsevy, gli anticoagulanti indiretti che riducono la formazione di vitamina K gli antibiotici di microflora intestinali, NPVS, dipiridamol, CHIEDONO e l'aggregazione calante di piastrine altri mezzi rafforzano l'effetto di heparin.

L'indebolimento di azione è promosso: glycosides caldo, alcaloidi di un ergot, un fenotiazina, antihistaminic HP, una nicotina, etakrinovy e acidi nicotinic, una nitroglicerina (in/in introduzione), AKTG, tetratsiklina, amminoacidi alcalini e polypeptides, tiroksin, protamin.

È impossibile mescolare la soluzione in una siringa con altre medicine.

Ad applicazione locale l'azione di antiaccorciamento di una preparazione amplifica usando il gel in una combinazione con antiagregant, NPVS, anticoagulanti. Tetratsiklin, tiroksina, nicotina e antistaminici riducono l'effetto di heparin.

Termini di vendita

Il gel è mezzi di distribuzione di nonprescrizione, la ricetta è necessaria per acquisto di soluzione.

La ricetta di Heparin sul latino (campione):

Rp: Heparini 5 millilitri
D. t. d. N. 5
S. In/in su 25.000 PEZZI, prima a contenuti di parte di una bottiglia in soluzione isotonic NaCl.

Condizioni d'immagazzinamento

Le ampolle con soluzione devono esser immagazzinate In secco, protetto da luce, il posto, inaccessibile per bambini.

Il gel deve esser staccato nel posto, inaccessibile per bambini, a una temperatura sotto 25C. Una scadenza dopo essersi aperto — 28 giorni.

Scadenza

Due anni.

Istruzioni speciali

A causa di rischio di formazione di ematomi al posto di un'iniezione una soluzione non deve esser entrata in un muscolo.

La soluzione può ottenere un'ombra giallastra che non influenza la sua attività o imbarcazioni.

A scopo di una preparazione negli scopi medici, il dosaggio deve esser scelto prendendo il valore di AChTV in considerazione.

Non è necessario effettuare da una preparazione una biopsia di corpi al periodo di trattamento ed entrare in altri farmaci in olio.

Per coltivazione di soluzione il solo 0,9% la soluzione di NaCl può esser usata.

Il gel non deve esser applicato a membrane mucose e a ferite aperte. Inoltre, non è usato alla presenza di processi purulenti. L'uso di unguento non è raccomandato a TGV.

Unfractionated Heparin

Unfractionated chiamano Heparin con un peso molecolare medio di 12-16 mila dalton che è assegnato da un polmone di toro o una membrana mucosa di un sentiero intestinale di porchi. Lo usi in produzione di HP che hanno locale e l'effetto di sistema (heparin contenendo unguenti e le soluzioni per introduzione parenteral).

La preparazione a causa d'interazione con A III (indirettamente) sopprime l'enzima principale del sistema di accorciamento di sangue, e anche altri fattori di piegamento, e a sua volta conduce ad antitrombotichesky ed effetti anti-coagulative.

heparin endogeno in un corpo umano può esser trovato in muscoli, intestini mucosi, polmoni. Su struttura è la mescolanza di frazioni di glikozaminoglikan che consistono dei resti sulfatidny di un D-glycosamine e D-glyukuronovoy di acido con un peso molecolare da 2 a 50 mila dalton.

Heparin fractioned

I fractioned heparins (basso e molecolare) ricevono da un enzymatic o depolymerization chimico di unfractionated. Un tal Heparin consiste di polysaccharides con un peso molecolare medio — 4-7 mila dalton.

NMG sono caratterizzati come l'antiaccorciamento debole e i mezzi antitrombotichesky molto efficaci di azione diretta. L'azione di tali preparazioni è diretta verso compenso di processi di coagulazione hyper.

NMG comincia a lavorare subito dopo introduzione, nello stesso momento la sua azione antitrombotichesky è espressa e prolungata (il farmaco è iniettato in solo 1 rublo/giorni).

Classificazione di Heparins basso e molecolare:

  • le preparazioni si sono rivolte a prevenzione di trombosi / tromboemboly (Klivarin, Troparin, eccetera);
  • le preparazioni si sono rivolte a trattamento di stenocardia instabile e a LORO senza dente patologico di Q, trombosi e tromboemboliya, TGV affilato, TELA (Fragmin, Kleksan, Fraksiparin);
  • le preparazioni si sono rivolte a cura di una trombosi di vena pesante (Fraksiparin Forta);
  • le preparazioni si sono rivolte a prevenzione di un tromboobrazovaniye di coagulazione effettuando una filtrazione haemo e hemodialysis (Fraksiparin, Fragmin, Kleksan).

Analoghi

Coincidenza sul codice ATH del 4o livello:

Analoghi di gel: Geparin-Akrigel 1000, Lioton 1000, Lavenum, Trombless.

Generici di una forma d'iniezione: Heparin di J, Geparin-Fereyn, Geparin-Sandoz.

Preparazioni con il meccanismo vicino di azione: targhe — Piyavit, Angioflyuks, Wessel F Dovuto; soluzione — Angioflyuks, Gemapaksan, essere umano di Antitrombin III, Wessel F Dovuto, Flyuksum, Anfibra, Fraksiparin, Eniksum.

Zdravzona

  • Soluzione di Geparin-Fereyn per iniezioni 5000ME/ml di bottiglie no. 5 di 5 millilitri
  • Soluzione di Heparin per iniezioni 5000ME/ml di no. 50 di 5 millilitri flakonysintez società per azioni
  • Unguento di Geparinovy 25gnizhfarm di società per azioni
  • No. 1 heparin 5000ed/1ml-5ml fl.
  • Soluzione di Heparin per iniezioni 5000ME/ml di no. 5 di 5 millilitri flakonymoskovsky impianto endocrino di stato federale impresa unitaria

Farmacia di IFC

  • Unguento di Heparin 25 di, Nizhpharm (N. Novgorod) Russia
  • Soluzione di Heparin per in 5 mila ME/MILLILITRO 5 di millilitro no. 5, Belmedpreparata (Minsk) Belarus
  • Geparin-Akrigel 1000 IO 30 0, Akrikhin HFK (г.Москва) Russia
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Apteka24

  • Soluzione di Heparin per iniezioni di 5.000 PEZZI/MILLILITRO 5 millilitri a bottiglia no. 5biolek (Ucraina, Kharkiv)
  • Soluzione di Heparin per iniezioni di 5.000 PEZZI/MILLILITRO una bottiglia di no. 5farma di 5 millilitri Layf (Ucraina, Lviv)
  • Gel di Geparin-D di 600 PEZZI 30gdarnitsa (Ucraina, Kiev)
  • Soluzione di Geparin-Novofarm per iniezioni 5000 bottiglia MO di no. 5novofarm-Biosintez di 5 millilitri (Ucraina, Novograd-Volynsky)
  • Geparinbelmedpreparata (Belarus)

Paniapteka

  • Unguento geparinovy 25gzhitomirskaya FF
  • Unguento geparinovy 25gzhitomirskaya FF

BIOSFERA

  • Unguento Geparinovy 25 g in una tuba
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  • IO/MILLILITRO 5 heparin 5000 di soluzione no. 1 di millilitro per infezione.
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  • IO/MILLILITRO 5 heparin 5000 di soluzione no. 5 di millilitro per infezione.
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Sezione: cardiovascolare
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